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医药技术资料--喹诺酮类感化机理

 

喹诺酮类是4-喹诺酮衍生物。它们选择性抑止细菌DNA回旋酶,障碍DNA复制而抗菌;对人体内取回旋酶类似的拓扑异构酶几无影响。细菌DNA回旋酶突变和膜通透性改动可发生耐药性。

萘啶酸为第一代,抗菌谱窄,口服吸取差,不良反应多,曾经镌汰;

第二代有吡哌酸,对G-杆菌感化强,对G+菌有肯定的感化,口服后尿中浓度下,重要用于尿路感染、肠道熏染,不良反应较萘啶酸少;

第三代为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、托氟沙星、氟罗沙星、司氟沙星、曲伐沙星、那氟沙星等。它们抗菌谱广而强,对G-菌、G+菌有用,个中环丙沙星、氧氟沙星、托氟沙星对绿脓杆菌有用,托氟沙星、司氟沙星对厌氧菌有用,环丙沙星对军团菌、蜿蜒菌有用,氧氟沙星、司氟沙星对结核杆菌有用,司氟沙星对支原体、衣原体、分支杆菌感化最强。氟罗沙星正在体内抗菌感化最强,环丙沙星载体中抗菌感化最强。恩诺沙星的吸收重要经由过程肾脏,其次经由过程胆汁排挤对畜禽的革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体熏染等(特别是肺部的熏染)有优越的疗效

第三代为氟喹诺酮类有口服吸取好、散布广、构造内浓度下、半衰期少的特性,由肝代谢,氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星重要由肾吸收,诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星由肝、肾吸收。它们普遍用于泌尿生殖系统熏染,但关于庞大的盆腔熏染需与其他药物适用;对敏感菌引发的消化道熏染、下呼吸道熏染、骨枢纽熏染、皮肤及软组织熏染也有用。也可作为青霉素、头孢菌素的代用品。

喹诺酮类药物不良反应少而沉,常见胃肠道回响反映,奇睹中枢镇静、过敏回响反映,也可损伤少小植物的软骨和枢纽构造,妊妇儿童不宜用;依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱、口服抗凝药代谢,露金属离子的抗酸药可削减其吸取。